اصيل 20
علاج قصور الانتصاب

التأثير الدوائي/طريقة المفعول: 

  • يعتبر تادالافيل مثبطاً قوياً وانتقائياً لنوع محدد من داي إستريز الفوسفور نوع (5 PDE ) التي تعمل على تقليل عنصرالجوانوسين الحلقي أحادي الفوسفور(cGMP). عندما تسبب الإثارة الجنسية الإطلاق الموضعي لأوكسيد النتريك فإن تثبيط 5 PDE بواسطة تادالافيل ينتج مستويات متزايدة من (cGMP) في الجسم الكهفي. وهذا يؤدي الى ارتخاء العضلات الملساء وتدفق الدم إلى أنسجة القضيب ومن ثم يؤدي إلى الانتصاب. وليس لعقار تادالافيل أي أثر في غياب الإثارة الجنسية. 
  • لم يحدث تادالافيل الذي أعطي للأفراد الأصحاء أي فرق مهم مقارنة بالدواء الوهمي في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي في وضع الاستلقاء أوالوقوف ولم ينتج تغيير مهم في نبضات القلب. 
  • لم تكن هناك أي آثار ذات صلة من الناحية الإكلينيكية على تركيزالخلايا المنوية أوعددها أو حركتها أو تكوينها بعد الجرعات اليومية بمقدار 10 مجم و 20 مجم  لمدة ستة أشهر.  

خواص حركية الدواء:- 

  • يتم امتصاص تادالافيل بسرعة بعد إعطائه عن طريق الفم ويصل إلى ذروة التركيز في البلازما حسب الملاحظ خلال ساعتين بعد تناول الجرعة. 
  • لايتأثرمعدل ومقدار امتصاص عقار تادالافيل بالطعام وهكذا فإن اصيل يمكن أن يتم تنـاولـه مع أو بدون طعام. أما أوقات تناول الدواء (الصباح مقابل المساء) فليس لها أثارذات أهمية من الناحية الإكلينيكية على معدل ومقدار الامتصاص. 
  • متوسط حجم التوزيع يصل إلى حوالي 63 لتراً مما يشيرإلى أن تادالافيل يتوزع في الأنسجة. وعند التركيز العلاجي فإن 94% من تادالافيل في البلازما يرتبط بالبروتينات ولا يتأثر الارتباط بالبروتين بقصوروظيفة الكلى. 
  • أقل من 0.0005% من الجرعة المعطاة من تادالافيل تظهر في مني الأفراد الأصحاء. 
  • يتم أيض تادالافيل بصورة شاملة بواسطة الأشكال النظيرة للسايتوكروم(P450  (CYP3A4.
  • متوسط التصريف لعقار تادالافيل المعطى فموياً هو 2.5 لتر/ساعة - ومتوسط نصف العمر هو 17.5 ساعة لدى الأفراد الأصحاء. 
  • يتم إخراج تادالافيل بصورة رئيسية في شكل نواتج أيض غير نشطة لا سيما في البراز (حوالي 61% تقريباً من الجرعة) وبمقدار أقل في البول (حوالي 36% من الجرعة).

كل قرص مغلف من اصيل  20 يحتوي على:  

  •      تادالافيل    20 مجم

كل قرص مغلف من اصيل  10 يحتوي على:  

  •      تادالافيل    10 مجم
  • تستخدم أقراص اصيل  في علاج قصور الانتصاب أثناء الإثارة الجنسية. 
  • يمنع استعمال اصيل في المرضى المتعاطين للنترات العضوية لأنه قد يزيد من تأثيره الخافض لضغط الدم. 
  • الحساسية المفرطة لأي من مكونات القرص. 
  • يتم أيض اصيل أساساً عن طريق CYP3A4 وقد زاد مثبط انتقائي لعنصر CYP3A4 وهو كيتوكونازول من التركيزالوسطي لعقار تادالافيل بنسبة 107% وقلل محفز CYP3A4 وهوريفامبسين من التركيزالوسطي لعقار اصيل بنسبة 88% بالنسبة إلى قيم التركيز الوسطي لعقار اصيل  بمفرده. 
  • كما أن إعطاء مضاد الحموضة (ماغنيزيوم هايدروكسايد/المنيوم هايدروكسايد) وعقاراصيل في نفس الوقت قلل من معدل الإمتصاص الظاهري لعقار اصيل بدون التأثيرعلى مدى الامتصاص (التركيزالوسطي)  للتادالافيل
  • اصيل لا يستخدم للنساء.
  • الآثارالسلبية الأكثرشيوعاً تتمثل في الصداع وعسرالهضم 
  • الآثارالسلبية الأقل شيوعاً المبلغ عنها تتمثل في ألم الظهر ووجع العضلات واحمرارالجلد واحتقان الأنف. 

(وهذه الآثارالسلبية غالباً تزول بعد بضع ساعات). 

زيادة الجرعة:

  • أعطيت جرعات منفردة تصل إلى حوالي 500 مجم للأفراد الأصحاء وجرعات يومية متعددة تصل إلى 100 مجم لمرضى وقد كانت الآثار السلبية مشابهة لتلك التي ظهرت بتناول جرعات أقل.
  • في حال زيادة الجرعة يجب اتخاذ الإجراءات المساندة القياسية حسب المطلوب. 

الآثار على القدرة على قيادة السيارات واستعمال الآلات:

  • يجب على المرضى أن يدركوا كيفية رد الفعل على عقار اصيل  قبل قيادة أوتشغيل الآلات. 

الاستعمال للبالغين من الرجال: 

  • اصيل يعطى عن طريق الفم بجرعة يومية 10 مجم تؤخذ قبل 30 دقيقة من النشاط الجنسي المتوقع وبدون اعتبار للطعام، يمكن زيادة الجرعة الى20 مجم أو تقليلها الى 5 مجم حسب الضرورة.

(أو حسب إرشادات الطبيب) .

  • يستمرمفعول اصيل لمدة تصل إلى 24 ساعة بعد تناوله. 
  • معدل تناول الجرعات الأقصى الموصى بها هو مرة واحدة يومياً.

الاستعمال لكبار السن من الرجال:-

  • لا يلزم تعديل الجرعة بالنسبة للمرضى من كبار السن. تنطبق توصيات الجرعات الموصوفة في الاستعمال للبالغين من الرجال على الرجال من كبارالسن.
  • لا يلزم تعديل الجرعة بالنسبة للمرضى الذين يعانون من القصورالكلوي البسيط والمتوسط، والقصورالكبدي الخفيف إلى المتوسط والمرضى الذين يعانون من مرض السكري.
  • يجب عدم استعمال اصيل للأفراد الذين يقل عمرهم عن 18 عاماً.

 يجب استخدام اصيل بحذر في الحالات التالية:

  • المرضى الذين يعانون من مرض قلبي وعائي شديد.
  • المرضى الذين يعانون من قصور كلوي شديد.
  • المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد.
  • المرضى الذين يعانون من حالات قد تسبب لهم البرايابيزم مثل:( فقر الدم بسبب الخلايا المنجلية ، المايلوما المتعددة أو مرض لوكيميا).
  • المرضى الذين يعانون من تشوه تشريحي في القضيب.
  • شريط به 2 قرص، باكت يحتوي على شريطين. 
  • يحفظ الدواء في عبوته الأصلية عند درجة حرارة لا تزيد على  30°م .